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Valoron/Tilidin ist ein schmerzstillend wirksamer Arzneistoff aus der Gruppe der Opioide.

Tilidin bindet an zentrale (Gehirn) sowie periphere (Körper) Opiatrezeptoren und führt durch eine Hemmung der Erregungsübertragung (Schmerzweiterleitung über Nerven) zu einer verminderten Schmerzwahrnehmung.

Die synthetisch hergestellte Substanz wird für die Behandlung starker und sehr starker Schmerzen eingesetzt. Als Prodrug hat Tilidin kaum eine schmerzstillende Wirkung und es wird erst in der Leber zu den Metaboliten Nortilidin und Bisnortilidin verstoffwechselt, von denen Nortilidin die hauptsächliche Wirkung zeigt.

Um einer missbräuchlichen Anwendung als Rauschmittel vorzubeugen, ist Tilidin in Fertigarzneimitteln meist in fixer Kombination mit dem Arzneistoff Naloxon verbunden. Naloxon ist nach peroraler Gabe in therapeutischen Dosierungen vernachlässigbar (Bioverfügbarkeit unter 1 %), hebt jedoch die Wirkung des Tilidins nach nicht-peroraler Gabe aufgrund des fehlenden First-Pass-Effekts beim Naloxon auf. Für die Behandlung chronischer Schmerzen ist Tilidin als Schmerzmittel in die Stufe 2 gemäß dem WHO-Stufenschema eingeordnet.

Quelle: Wikipedia